Peptidi complessati con metalli: una nuova strategia farmacologica

Modello peptidico (Credit: Steve Green/Vanderbilt), via Futurity.org

Modificare ormoni peptidici tramite l’uso di composti organometallici, con lo scopo di sviluppare nuovi e più efficaci farmaci che, per esempio, contrastino la sensazione del dolore e la crescita dei tumori.

È questa la nuova strada della chimica medica a cui stanno lavorando ricercatori della Ruhr-Universitaet-Bochum, in Germania, e dell’Università di Berkeley, in California.

In particolare, i ricercatori hanno progettato un complesso del rodio (Rh) in grado di reagire coi peptidi che agiscono sui recettori accoppiati a proteine G (quali encefalina, neurotensina ed octreotide) in maniera altamente selettiva ed in corrispondenza dei residui di tirosina; le prime analisi strutturali effettuate mediante risonanza magnetica nucleare bidimensionale (NMR-2D) hanno infatti dimostrato che il composto a base di rodio si trova sempre coordinato con l’anello fenolico di questo amminoacido polare.

I risultati della ricerca sono stati pubblicati su Journal of the American Chemical Society. Una possibile applicazione della strategia dei complessi peptide-metallo potrebbe essere dunque la modulazione dell’attività degli ormoni peptidici, aspetto che interessa molteplici settori della medicina contemporanea, tra cui per esempio il campo della terapia del dolore e quello della cura del cancro.

Reazione chemoselettiva su residui di tirosina con complessi [Cp*Rh(H2O)3](OTf)2. Copyright 2012 American Chemical Society.

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