Una nuova arma molecolare contro l’ipertensione

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Un team di scienziati dell’University of California, San Diego, USA, ha progettato per via razionale nuovi composti che mimano una molecola deputata al naturale controllo della pressione sanguigna nel corpo umano. Questa scoperta potrebbe portare a nuove possibilità di trattamento dell’ipertensione, una malattia che colpisce più di 75 milioni di persone negli Stati Uniti, secondo l’organizzazione American Heart Association. Se non trattata adeguatamente, l’ipertensione costituisce un importante fattore di rischio per l’insufficienza renale, l’attacco cardiaco e l’ictus.

Nello studio, pubblicato su Bioorganic & Medicinal Chemistry, i ricercatori dimostrano di aver definito il modello farmacoforico della catestatina, un piccolo peptide antagonista dell’acetilcolina, che lega i recettori nicotinici dei neuroni postgangliari del sistema nervoso ortosimpatico ed inibisce il rilascio delle catecolammine endogenee, regolando così la pressione del sangue.

Il team ha poi screenato una libreria di oltre 250,000 molecole con lo stampo tridimensionale del modello farmacoforico della catestatina e, successivamente, è passato agli esperimenti in laboratorio, scoprendo che 7 composti risultano essere efficaci nell’inibire in vitro il rilascio delle catecolammine dalle cellule. Infine, i ricercatori hanno proseguito i test sui topi ipertesi, dimostrando che un composto in particolare, il TKO-10-18, produce gli stessi effetti anti-ipertensivi della catestatina.

 

Fonte immagine in evidenza: Image from Valentina Kouznetsova, UC San Diego. (Fonte:UCSD)

 

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